第1章 引言
1.1 连贯的工艺研究与开发
1.2 本书宗旨和范围
1.3 内容提要
1.4 商品化药物开发工艺举例
参考文献
第2章 制药工业中的工艺研究及开发:起源、演变和发展
2.1历史视角
2.2现代药物的化学复杂性;工艺研发的启示
2.3外包趋势
2.4工艺安全评价的改进
2.5环境、排放最小化和绿色化学
2.6过去20年里工艺研发的显著变化
2.7过程化学文献
2.8展望
参考文献
第3章 活性药物成分:结构及其对合成的影响
3.1引言:什么是活性药物成分?
3.2物理化学的考虑
3.3活性药物成分的共同特征
3.4合成顺序
3.5常用反应类型
3.5.1引言
3.5.2构建与修饰
3.5.3手性
3.5.4取代的芳香原料
3.5.5杂环的引入和形成
3.5.6 保护与去保护
3.5.7酰化反应
3.5.8杂原子烷基化和芳基化
3.5.9氧化反应
3.5.10 还原反应
3.5.11 生成碳-碳键的反应
3.5.12官能团转换
3.5.13官能团增加
3.6过程化学家面临的制约
参考文献
第4章 潜在候选药物的快速早期开发
4.1 引言
4.2实现快速“定制”准则
4.2.1 安全性
4.2.2 可靠性
4.2.3 有效性
4.3实现快速“定制”能力的技术
4.4 总结
参考文献
第5章 路线设计和选择
5.1 引言
5.2对药物开发项目需求的响应
5.3 路线评价和选择的标准
5.3.1 安全
5.3.2 环保
5.3.3 法规
5.3.4 经济
5.3.5 监管
5.3.6 生产能力
5.4路线设计思想的酝酿和优先次序
5.5实验工作的价值最大化
5.6总结:路线选择
参考文献
......
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